遠在1958年，中國科學院上海有機化學研究所梅斌夫先生等在研究大蒜中有效成分的醫(yī)用和農(nóng)用活性時，修飾出乙蒜素，推廣到農(nóng)業(yè)上用于白薯黑斑病的防治，獲得很大成功。 

    乙蒜素  

    后在水稻爛秧病、惡菌病、稻瘟病等以及棉花苗期病害和枯黃萎病等防治及大麥條紋病等防治上都表現(xiàn)出良好的防效。直到今天，盡管乙蒜素的味道很臭，依然在農(nóng)業(yè)上應用。它應該是我國第一個以生物源（植物源）活性物（大蒜素）為先導修飾出來的殺菌劑。它的成功，為后來的植物源農(nóng)藥的研究提供了寶貴經(jīng)驗，也為中藥和農(nóng)藥的聯(lián)合開發(fā)提供了有價值的啟示。  

    在植物源活性藥物的研發(fā)中，中草藥最為活躍，這與國家倡導“中藥科學化”有關(guān)。植物源農(nóng)藥的研發(fā)相對滯后。從已知的活性物質(zhì)看，進行化學全合成確是很困難。即便是確定活性骨架進行簡化合成和活性測試也是非短時可以見效。盡管認為植物源農(nóng)藥是生物合理性農(nóng)藥——綠色農(nóng)藥的重要部分，也一直是研究的熱點，但主要還是將“豐富”的資源直接加以采集利用，乃至利用綠化和封山造林及水土保持的機會進行大面積種植，并利用基因改性技術(shù)提高植物有用成分的含量，以此也確實收到很大成效。一些發(fā)達國家也需要“原汁原味”的“綠色農(nóng)藥”產(chǎn)品在水果和蔬菜及衛(wèi)生害蟲等方面進行“高安全性”的“純天然藥物”防治，這也促進了這方面的發(fā)展。只是種植總是有限，真發(fā)生抗性怎么辦？  

    從各方文獻報道的情況看，研究比較深入的有印楝、苦皮藤、牛心樸子草、銀杏、桉樹油、松節(jié)油等。在銀杏葉的研發(fā)上，除用于抗高血脂，也合成了一些烷基酚類衍生物，顯示良好的殺菌效果，如孟昭禮先生仿生合成的銀泰。 

     銀泰  

    農(nóng)業(yè)大學對苦皮藤素研究中，在合成一些類似物的同時，還對其內(nèi)生菌的活性進行了探索。 
在天然植物源農(nóng)藥的研發(fā)中，上海工程技術(shù)大學徐子成先生等做了很有成效的工作。如以我國富產(chǎn)的桐油酸甘油酯（約10萬噸/年），與擬除蟲菊酯的醇部分進行嫁接，獨家開發(fā)出新的控蟲劑，可抑制倉儲害蟲米象產(chǎn)卵，抑制菜青蟲取食，合成方法是α-桐油酸與相應醇反應：  

    R：多種醇基  

    另一項工作是合成了去甲二氫辣椒素，簡稱辣椒素（noniramide）。合成方法是以壬酸和香蘭素為起始原料，合成的辣素已為市場接受。制成30%的辣素微膠囊劑，混入PVC電纜套管中，起到優(yōu)良的驅(qū)鼠作用�；烊氪�底漆中，可有效控制海洋生物對船體的附著，此外，在醫(yī)藥上也有廣泛用途。  

    一些生物源農(nóng)藥得到了藥檢所的臨時登記，如茴蒿素（三道年）、苦參堿、魚藤酮、雷公藤、楝素、油酸煙堿等。 

    值得稱道的是南開大學黃潤秋等人對牛心樸子草活性成分的研究，確定了主要活性成分為7-脫甲基娃兒藤堿，即安托芬。試驗表明在百分之一的濃度下對煙草花葉病毒抑制率高達60%，明顯好于寧南霉素和病毒A。由此，該研究組汪清民教授等對活性生物堿——菲并吲哚里西啶生物堿類——安托芬進行了艱苦的化學合成。以易得的原料，簡化的一步反應，溫和的工藝條件取得了重要突破，實現(xiàn)了可大量制備的目的。在此基礎(chǔ)上，以安托芬為先導進行了大量的結(jié)構(gòu)改造和修飾。席真等人對該類化合物的作用機理進行了探討。經(jīng)過七年的精細攻關(guān)，于2007年優(yōu)化出高效安全的病毒防治劑NK-007，并配制出1%的水劑，進一步對原藥和水劑分別進行了第二階段和第一階段的毒性評價。  

    NK-007原藥解決了安托芬光照下不穩(wěn)定和水溶性差的缺點。原牛心樸子草提取液對人的皮膚有較重的傷害，經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾后的NK-007對人和作物均無明顯傷害，對非靶標生物無不良影響，有先導修飾的潛力。該研究成果充分顯示了我國以生物源活性成分為先導優(yōu)化新型農(nóng)藥構(gòu)型的主流成就。 

    在植物源農(nóng)藥開發(fā)中，一項引人注目的成就是脫落酸（s-誘抗素）的微生物發(fā)酵制造技術(shù)。脫落酸的化學名稱是（+）-2-cris4-trans-abscisicacid，結(jié)構(gòu)式如下：  

    關(guān)于脫落酸的化學結(jié)構(gòu)早已確定。它是天然植物體中存在的生產(chǎn)調(diào)節(jié)物質(zhì)。在低微劑量下就可誘導植物體內(nèi)150多個內(nèi)源抗逆基因的表達，激活自身抗逆系統(tǒng)或免疫能力，增強對干旱、低溫、鹽堿、水澇、病害等的抵抗力。借以協(xié)調(diào)體內(nèi)代謝平衡、增強光合作用，提高產(chǎn)量并改善品質(zhì)。它的奇特活性，引起許多學者進行化學合成。只是合成出單一的光學活性體很難。中科院成都生物所采取微生物發(fā)酵技術(shù)，有效控制了高活性體的產(chǎn)出，并使制造成本完全達到了農(nóng)業(yè)上可接受的水平。以生化法合成了S-ABA并實現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化當屬世界先創(chuàng)。在國外，它的售價很高，純活性體1毫克150美元，人工合成的消旋體（±-2-cis-4-trans- Abscisicacid）每毫克0.2美元（每噸約1億美元）。同其它天然產(chǎn)物一樣，見光易分解，一般在下午或傍晚應用為好。目前該所正在同沈陽化工研究院等單位合作對它的結(jié)構(gòu)進行改造，擬優(yōu)化出光穩(wěn)定的產(chǎn)品。其產(chǎn)品已同日本住友在美子公司——互倫特生物公司合作，在全球市場推廣，并已得到美國環(huán)保局的登記許可。 

    在微生物源農(nóng)藥的研發(fā)中，已取得十分重大的成就。中國工程院院士沈寅初先生等創(chuàng)制的井崗霉素當為杰出的代表。井崗霉素已成為水稻紋枯病防治的主要藥劑。近年，沈先生的團隊又經(jīng)7年的努力，開發(fā)出新一代的生產(chǎn)工藝，將原來10%的含量，提高到可生產(chǎn)高純度的井崗霉素產(chǎn)品，并建立了高效工業(yè)微生物育種技術(shù)，進而以高效微生物催化技術(shù)，完成了新一代酶抑制劑類糖尿病治療藥物的關(guān)鍵中間體——井崗霉醇胺的生產(chǎn)工藝，獲得了國家技術(shù)發(fā)明二等獎。幾十年如一日的努力，為生物農(nóng)藥和生物農(nóng)藥與生物醫(yī)藥聯(lián)合開發(fā)樹立了榜樣，也使生物技術(shù)研究領(lǐng)域進入了世界領(lǐng)先的行列。 

    瀏陽霉素、華光霉素、寧南霉素等得到臨時登記，魯保一號、公主霉素、木霉素、白僵菌、綠僵菌，也都是我國研發(fā)的微生物源農(nóng)藥。在核多角體病毒的研發(fā)中，突破了活體群養(yǎng)接種培育技術(shù)，為該類殺蟲劑的產(chǎn)業(yè)化提供了一條實用途徑。 

    C型肉毒素是一種不帶菌的C型肉毒梭菌外毒素，屬大分子蛋白質(zhì)。青海生物藥品廠登記用于防治高原鼠兔及鼢鼠的生物殺鼠劑。  

    以動物源活性物為先導開發(fā)的生物殺蟲劑獲得較大的成功。代表性的工作是貴州省化工研究所研發(fā)的殺蟲單和殺蟲雙，以及后來各單位開發(fā)的殺蟲環(huán)、多噻烷等。殺蟲單已成為防治水稻螟蟲等害蟲的大噸位品種，并遠銷越南等國家。  

    動物源活性藥物在醫(yī)藥上多有研究。如蛇毒抗栓酶及河豚毒素、蝎毒素等。雖有斑蝥素（Cantharidin）用于殺蟲的報道，但未見活性成分說明，只報道是單帖類（C10H12O4）。斑蝥是芫菁科昆蟲（秘油甲蟲類），它分泌的毒素是甲蟲的防衛(wèi)素，毒性較高，對鱗翅目和同翅目害蟲有較強的毒殺作用（觸殺、胃毒和拒食）。在中藥材上早有記載，主要用于治療風濕病，還有報告稱可控制某些癌癥。在中藥測定上，斑蝥的表征結(jié)構(gòu)是斑蝥素： 
不知是否為殺蟲活性成分。 

    綜上所述，我國在天然源農(nóng)藥的研究上，已形成浩大聲勢，預示著未來的突破。如果一經(jīng)發(fā)現(xiàn)就窮追不舍，潛心進行化學或生化技術(shù)的合成，細心研究作用機理，對結(jié)構(gòu)進行改造優(yōu)化，生物源農(nóng)藥就會在中國農(nóng)藥發(fā)展上形成百花盛開的局面。

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